Les quinolones

Fiches antibiotiques
Les quinolones

Parmi ce groupe, 4 antibiotiques (molécules) sont utilisés en Suisse:

Ciprofloxacine

(Ciproxin® et génériques)

Levofloxacine

(Tavanic® et génériques)

Moxifloxacine

(Avalox® et génériques)

Norfloxacine

(génériques)

Mode d'action: ADN

Cette famille d’antibiotiques agit sur l'ADN de la bactérie en inhibant sa synthèse .

ADN

Spectre

Le spectre des quinolones est large et inclut certaines bactéries à Gram positif, les bactéries à Gram négatif et certains anaérobes.
La lévofloxacine et la moxifloxacine ont un meilleur spectre contre les bactéries à Gram positif et sont plus actives contre les pathogènes respiratoires (ex: S.pneumoniae, Haemophilus sp, Moraxella catarrhalis) que la ciprofloxacine.

Indications principales

Les fluoroquinolones sont des antibiotiques très efficaces avec une excellente biodisponibilité orale, dont la consommation exagérée a conduit à l’émergence de résistances.
En traitement empirique, ces antibiotiques sont utilisés pour traiter des pyélonéphrites, prostatites ou en alternatives en cas d’allergie de type I aux bétalactamines.
En traitement ciblé, ils sont utilisés dans le contexte d’infections ostéo-articulaires (selon germes et antibiogrammes), en alternative pour le traitement de germes sensibles en cas d’allergie de type I aux bétalactamines ou pour le traitement oral des bactériémies à bacilles à Gram négatif.

Contre-indications principales

- Réaction d’hypersensibilité aux quinolones
- Grossesse et allaitement
- Enfant < 6 ans

Posologies habituelles chez l’adulte

- Ciprofloxacine: 500 mg 2x/j po ou 400 mg 2x/j iv (remarque: 750 mg 2x/j po ou 400 mg 3x/j iv pour le traitement d'infections à Pseudomonas aeruginosa)
- Lévofloxacine: 500 mg 1x/j po ou iv
- Moxifloxacine: 400 mg 1x/j po
- Norfloxacine: 400 mg 2x/j po

Données pharmaco-cinétiques : métabolisme et élimination

Leur biodisponibilité orale est excellente : il faut donc toujours privilégier la voie orale (pas de nécessité d'accès vasculaire et moins cher) !
Il s’agit d’antibiotiques « dose-dépendant », c'est-à-dire dépendant du pic plasmatique. L'élimination est rénale (adapter la posologie à la fonction rénale).

Effets secondaires principaux

- Allongement du QTc (surtout observé chez des personnes présentant d’autres facteurs de risques d’allongement du QTc)
- Altération de la fonction rénale (néphrite interstitielle)
- Augmentation des transaminases, bilirubinémie
- Tendinopathies et risques de ruptures tendineuses

Monitoring à prévoir

- ECG à l’instauration du traitement et suivi durant le traitement
- Suivi de la fonction rénale et tests hépatiques

Interactions médicamenteuses (non exhaustif)

- AINS à doses élevées (augmentation du risque d’épilepsie)
- Anti-acides (diminution de l’absorption des quinolones)
- Anticoagulants oraux (augmentation de l’INR)
- Stéroïdes : augmentation du risque de tendinites et ruptures tendineuses
- Médicaments allongeant le QTc (augmentation du risque de torsades de pointes)
- Vaccin contre la typhoïde vivant oral : diminution de l’efficacité du vaccin

Résistances

Résistances acquises

Les résistances acquises peuvent découler de plusieurs processus tels que la perte de fonction de la DNA gyrase et topoisomérase (par mutations chromosomiques), ou par le transfert de gènes par plasmides entraînant des résistances de bas niveau (mécanismes d’efflux ou altération des canaux de diffusion de la membrane externe).

Situation actuelle des résistances aux quinolones en Suisse (données issues de Anresis.ch)

20% chez E.Coli          14% chez Salmonella spp          11% chez P.aeruginosa